新斯的明的作用,用法,注意事项?

新斯的明的作用,用法,注意事项?
新斯的明的作用,用法,注意事项?

新斯的明的作用,用法,注意事项?
新斯的明为人工合成药物.化学结构中有季铵基团,脂溶性低.口服吸收少而不规则.不易透过血脑屏障,故无中枢作用.滴眼不易透过角膜,故对眼的作用较弱.
　　【药理作用】 新斯的明可逆性抑制Ach E,使Ach蓄积而产生M、N样作用.
　　1、对骨骼肌的兴奋作用最强,因为新斯的明除抑制Ach E外,还能直接激动运动终板的N2受体；促进神经末梢释放Ach.
　　2、对胃肠道及膀胱平滑肌有较强的兴奋作用.
　　3、对心血管、腺体、眼及支气管平滑肌作用较弱.
　　【作用机制】 新斯的明能与胆碱酯酶结合,其步骤与乙酰胆碱相似.首先是新斯的明与胆碱酯酶结合成复合物；其次是复合物裂解生成3-羟苯三甲铵和二甲胺基甲酰化胆碱酯酶,后者的水解速度较乙酰化胆碱酯酶的水解速度为慢,故酶被抑制的时间较长；最后是二甲胺基甲酰化胆碱酯酶被水解,分离出二甲胺基甲酸,胆碱酯酶活性得以恢复.
　　【临床应用】
　　1、重症肌无力 本病表现为骨骼肌进行性无力,眼睑下垂,肢体无力,咀嚼和吞咽困难,严重者可出现呼吸困难,其原因为神经－肌肉间兴奋传递功能障碍,现认为该病是一种自身免疫性疾病,多数病人血清中有抗乙酰胆碱受体的抗体.皮下注射新斯的明15分钟起效,作用约持续2～4小时.过量可致病情加重而出现“胆碱能危象”,可能为：①Ach循环利用障碍所致；②运动终板处Ach大量积聚,突触后骨骼肌持续去极化所致.
　　2、腹气胀和尿潴留 新斯的明兴奋肠平滑肌和逼尿肌,用于术后腹胀及尿潴留.
　　3、阵发性室上性心动过速 在采取压迫眼球或颈动脉窦,兴奋迷走神经无效时,可用新斯的明,通过其拟胆碱作用使心率减慢.
　　4、非去极化型肌松药和阿托品过量中毒 用于非去极化型骨骼肌松驰药如筒箭毒碱过量时的解毒.但禁用于去极化型骨骼肌松驰药如琥珀胆碱过量的中毒.因为琥珀胆碱被血浆的假性胆碱酯酶水解而失活,新斯的明抑制血浆的假性胆碱酯酶,故可加强、延长琥珀胆碱的作用.
　　【不良反应】 治疗量副作用较小.过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动和肌无力加重等,后者是由于药物严重抑制胆碱酯酶,使神经肌肉接头处有大量乙酰胆碱堆积,导致骨骼肌持久去极化而阻断神经冲动的正常传递.此时应停用新斯的明,用M受体阻断药阿托品和胆碱酯酶复活药作对抗性治疗.
　　禁用于机械性肠梗阻、尿路阻塞和支气管哮喘.
　　药理作用： 本品为抗胆碱酯酶药.常用的新斯的明是溴化新斯的明(供口服)和甲硫酸新斯的明(供注射用).
　　药动学： 本品口服吸收差且部分被破坏,所以口服剂量大于注射剂量十多倍.本品注射后消除迅速,肌注给药后平均半衰期0.89～1.2小时.在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短,但其治疗作用持续时间未必明显缩短.肾衰竭病人其半衰期明显延长.本品既可被血浆中胆碱酯酶水解,亦可在肝脏中代谢.用药量的80％可在24小时内经尿排出.其中原形药物占给药量50％,15％以3-羟基苯-3-甲基胺的代谢物排出体外.本品血清蛋白结合率为15％～25％,但进入中枢神经系统的药量很少.
　　适应症： (1)重症肌无力.
　　(2)对抗非除极化型肌松药、手术后腹气胀和尿潴留.
　　(3)皮下或肌内注射治疗阵发性室上性心动过速.
　　(4)用0.05％甲硫酸新斯的明滴眼液可治疗青光眼.
　　用法用量： 口服溴化新斯的明,每次15mg,每日3次；极量：每次30mg,每日100mg.皮下或肌内注射甲硫酸新斯的明,每次0.25～lmg,每日1～2次；极量每次1mg,每日5mg.
　　不良反应： 1．大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等.
　　2．当本品注射给药时,应随时准备使用阿托品以对抗过量的药物作用,在某些过敏体质病人,应避免口服给药,以防本品引起过敏反应.
　　相互作用： 新斯的明不宜与除极化型肌松药合用,在环丙烷或氟烷麻醉过程中也不宜合用本品.新斯的明与β受体阻断药合用可使病人心率减慢及血压下降,本品与具有非除极化型阻滞作用的氨基糖苷类抗生素合用时,后者可对抗前者作用.此外,某些能干扰神经肌肉传递的药物如奎尼丁亦能使本品作用减弱,故不宜合用.
　　注意事项： 1．禁忌证 心绞痛、癫痫、支气管哮喘,机械性肠梗阻、室性心动过速、尿路梗塞及甲状腺功能亢进等患者禁用.
　　2．对于刚进行肠或膀胱手术病人,使用本药应非常小心.
　　3．在某些病人中如心律失常、心率减慢、血压下降、迷走神经张力升高和帕金森病等,也应小心使用本品.
　　本品为抗胆碱酯酶药.常用的新斯的明是溴化新斯的明(供口服)和甲硫酸新斯的明(供注射用).
　　该文章转载自医学全在线：http://www.med126.com/pharm/2009/20090107122410_48413.shtml